Los barbitúricos son fármacos hipno-sedantes y con propiedades anticonvulsivantes utilizados para el manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y determinados trastornos psicológicos. Son medicamentos que se dispensan bajo receta retenida, con acción medicamentosa y con efectos adictivos a largo plazo. El fenobarbital se utiliza en combinación con fármacos anticolinérgicos como antiespasmódico.

 
     

Mecanismo de Acción

  Los barbitúricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Se dividen de acuerdo a su vida media en:

Barbitúricos de vida media corta

Alobarbital
Butalbital
Ciclobarbital
Heptabarbital
Hexobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental

Barbitúricos de vida media larga

Barbital
Mefobarbital
Metarbital
Fenobarbital
Primidona

 
     

Cuadro Clínico

  Esta intoxicación afecta principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos clínicos que frecuentemente se presentan son nistagmus, disartria, ataxia, somnolencia que puede progresar hasta el coma profundo y compromiso respiratorio que puede llegar a apnea. Masiva cristaluria ha sido descrita específicamente tras la intoxicación por Primidona Efectos menos frecuentes incluyen hipotensión, colapso cardiovascular (especialmente tras una inyección endovenosa) e hipotermia la cual puede agravar el coma. Ocasionalmente ocurre insuficiencia renal secundaria a hipotensión o rabdomiólisis. Se han descrito lesiones cutáneas de aspecto buloso y signos neurológicos focales en intoxicaciones severas. El comienzo de los síntomas ocurre generalmente 1 a 2 horas después de la exposición y la co-ingesta de alcohol u otros depresores del SNC aumenta la toxicidad del medicamento.  
     
 

Toxicocinética

-Absorción: se absorben rápidamente con una biodisponibilidad del 80%. El peak plasmático se observa aproxidamamente 6-8 horas post ingestión.

-Distribución: se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas y su Vd es de 0,5-1,0 L/Kg.

-Metabolismo: hepático.

-Vida media: aproximadamente 80 horas. Se ha descrito que en lactantes el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 400 horas. En sobredosis el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 4-7 días. Primidona es un profármaco de Fenobarbital con una vida media de 3,3-12 horas.

-Eliminación: se excretan por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido.

 
     

Dosis Tóxica

  Dosis de 8 mg/Kg de Fenobarbital puede producir toxicidad. Se ha visto que adictos utilizan hasta 1000 mg/día. Concentraciones de Fenobarbital de 80 mcg/mL se asocian con depresión significativa del SNC. Concentraciones sobre 30-40 mcg/mL se asocian con letargia y ataxia en individuos que no utilizan de forma crónica el medicamento. Las muertes por ingestas puras de Fenobarbital son raras, usualmente se deben a complicaciones secundarias a la alteración del estado mental, como trauma o neumonía aspirativa.  
     

Laboratorio

 

-Medir niveles plasmáticos de Fenobarbital

-Primidona: niveles plasmáticos y de sus metabolitos activos Fenobarbital y PEMA (2-etil-2-fenil-propanodiamida). Estos metabolitos son perceptibles 24 a 48 horas después de la sobredosis aguda.

-Monitorización cardiaca y respiratoria (ECG y GSA)

-Tomar Hemograma, ELP, BUN, Creatinina, Glicemia, Mioglobina en orina en pacientes con significativa intoxicación.

 
     

Tratamiento

 

a) ABC

b) Prevención Absorción

-Lavado Gástrico
-Carbón activado en múltiples dosis puede aumentar el clearance por interrupción de la circulación enterohepática.

c) Tratamiento Sintomático:

-Hipotensión
-Depresión respiratoria
-Coma

d) Aumento Eliminación

Hemodiálisis y hemoperfusión con carbón activado pueden ser efectivas. Se reservan sólo para pacientes con compromiso hemodinámico refractario a un manejo de soporte agresivo.

 
     

Antídoto

  No existe antídoto específico.